漢防己甲素片 - 西藥

汉防己甲素片，西药名。为抗风湿药及抗肿瘤辅助用药。用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于癌症；亦用于单纯硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。

成分

本品主要成份為漢防己甲素。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯類白色或微黃色。

適應症

本品適用於風溼痛、關節痛、神經痛。與小劑量放射合併用於癌症；亦用於單純矽肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤矽肺。

規格

20mg。

用法用量

口服。1、抗風溼及鎮痛：每次20mg-40mg，一日3次。2、抗肺癌：每次40mg-60mg，一日3次。3、抗矽肺：每次60mg-100mg，一日3次，服用6天，停藥1天，療程3個月。

臨床應用及指南

林崢透過漢防己甲素片聯合乙醯半胱氨酸在職業性矽肺治療中的應用觀察，得出結論在職業性矽肺治療中應用漢防己甲素片聯合乙醯半胱氨酸治療，即可改善臨床症狀用肺功能，又可提高總有效率，值得臨床推廣應用。（黑龍江中醫藥，2018，47(05)：113-114）

不良反應

部分患者服藥後會有輕度嗜睡、乏力、噁心、上腹部不適，長期口服可能會引起面部色素沉著，停藥後可消失。

禁忌

1、肝、腎等臟器發生器質性病變患者禁用。2、孕婦禁用。3、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、服藥期間每3個月複查肝功能、心電圖等。2、肝、腎等器質性病變者慎用或禁用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突變作用，孕婦禁用。4、兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。5、老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、能減輕化療藥物引起的消化道反應與肢體麻木症狀，並對化療引起的血紅蛋白與白細胞的損害有保護作用。2、使口服環孢素A後的最高血藥濃度（Cmax）增高。

藥理作用

本品透過降低過氧化物釋放和吞噬細胞的活性而起到鎮痛作用；還能透過抑制腫瘤耐藥細胞表面P-糖蛋白的過度表達功能，增加化療藥物在腫瘤細胞內的積聚，增強腫瘤細胞對化療藥物的敏感性。漢防己甲素可使矽肺膠原纖維鬆散、降解，脂類減少，微管結構消失、解聚，前膠原轉化受阻，在間隙內出現新的細胞。

毒理作用

本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射時為1000mg/㎏-1200mg/㎏；小鼠腹腔注射時為700mg/㎏-800mg/㎏；家兔注射時為40mg/㎏-42mg/㎏。漢防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，對姐妹染色單體交換頻率影響不大。

藥代動力學

本品吸收後，主要分佈於肝、肺、腎臟等組織器官。體內代謝成二室模型，大部分以原形存在，少部分代謝轉化為漢甲素-N-氧化物異構體和N-2-去甲基漢防己甲素體內半衰期t_1/2為90分鐘，清除率（CL）為38.6L·kg^-1·h^-1。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量，加氯仿製成每1ml中含漢防己甲素2mg的溶液，濾過，取濾液作為供試品溶液；另取漢防已甲素對照品適量，加氯仿溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各5ml，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以環己烷-氯仿-二乙胺（5︰1︰1）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品所顯主斑點的顏色與位置應與對照品的主斑點相同。2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在280nm的波長處有最大吸收，在257nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液600ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液濾過，取續濾液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在280nm的波長處測定吸收度，按C₃₈H₄₂N₂O₆的吸收係數（E1%1cm）為111計算出每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

取本品20片，除去包衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於漢防己甲素40mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖，使漢防己甲素溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在280nm的波長處測定吸收度，按C₃₈H₄₂N₂O₆的吸收係數（E1%1cm）為111計算，即得。