鹽酸曲馬多片 - 西藥

盐酸曲马多片，西药名。为镇痛药。用于急、慢性疼痛，中、轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛、牙痛。亦用于心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩止痛。

成分

本品的主要成分為鹽酸曲馬多。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於急、慢性疼痛，中、輕度癌症疼痛，骨折或各種術後疼痛、牙痛。亦用於心臟病突發性痛、關節痛、神經痛及分娩止痛。

規格

（1）50mg；（2）100mg。

用法用量

口服。一次50-100mg，每日2-3次。每日劑量不超過400mg。

臨床應用及指南

龍鑫，張智敏透過進行中藥外搽聯合鹽酸曲馬多片改善中度癌性疼痛的臨床觀察，得出結論中藥酊劑外搽聯合口服鹽酸曲馬多片在改善中度癌性疼痛方面療效顯著，可以提高止痛療效，延長鎮痛療效持續時間，降低不良反應的發生率，值得進一步推廣。（現代中醫藥，2017，37（01）：29-31.）

不良反應

偶見出汗、噁心、嘔吐、納差、頭暈、無力、嗜睡等。罕見皮疹、心悸、體位性低血壓，在病人疲勞時更易產生。

禁忌

酒精、安眠藥、鎮痛劑或其他精神藥物中毒者禁用。

注意事項

1、肝、腎功能不全者、心臟疾患者酌情減量使用或慎用。2、不得與單胺氧化酶抑制劑同用。3、與中樞安定劑（如地西泮等）合用時需減量。4、長期使用不能排除產生耐藥性或藥物依賴性的可能。禁止作為對阿片類有依賴性病人的代用品，因不能抑制嗎啡的戒斷症狀。5、有藥物濫用或依賴性傾向的病人不宜使用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦安全性尚不明確，應權衡利弊慎用。哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

1、本品與乙醇，鎮靜劑，鎮痛藥或其他精神藥物合用會引起急性中毒。2、本品與中樞神經系統抑制劑（如地西泮）合用時應適當減量。3、與巴比妥類藥物合用可延長作用時間。

藥理作用

本品為非阿片類中樞性鎮痛藥，雖也可與阿片受體結合，但其親和力很弱，對μ受體的親和力相當於嗎啡的1/6000，對κ和δ受體的親和力僅為μ受體的1/25。曲馬多系消旋體，其（+）對映體作用於阿片受體，而（-）對映體則抑制神經元突觸對去甲腎上腺素的再攝取，並增加神經元外5-羥色胺濃度。從而影響痛覺傳遞而產生鎮痛作用，其作用強度為嗎啡的1/8-1/10。本品無抑制呼吸作用，長期應用依賴性小。有鎮咳作用，強度為可待因50%。不影響組胺釋放。

藥代動力學

本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服給藥後吸收可達劑量的90%，口服100mg後，20-30分鐘起效，t_max為2小時，C_max為（279.8±49.0）mg/ml，在肺、脾、肝和腎分佈含量高，在肝內代謝，24小時約有80%的本品及代謝產物從腎排出，t_1/2為6小時。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品4片，研細，加水5ml，振搖使溶解，濾過，取濾液2滴，置小試管中，於80℃水浴上蒸乾，加枸櫞酸醋酐試液（2→100）1滴，置80-90℃水浴中加熱3-5分鐘，即顯紫紅色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取（1）項下的濾液顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

1、有關物質：取含量測定項下細粉適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含鹽酸曲馬多2mg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，用流動相製成每lml中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液；精密量取供試品溶液1ml與對照品溶液3ml，置同一100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，作為對照溶液。照鹽酸曲馬多有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過鹽酸曲馬多標示量的0.3%，其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中曲馬多峰面積（1.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以0.01mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經10分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液（50mg規格）；或取續濾液適量，用溶出介質稀釋製成每1ml中約含鹽酸曲馬多50yg的溶液，作為供試品溶液（100mg規格），照紫外-可見分光光度法（通則0401），在270nm的波長處測定吸光度；另精密稱取鹽酸曲馬多對照品適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋成每1ml中約含鹽酸曲馬多50μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以醋酸醋酸鈉緩衝液（pH4.5）-甲醇（65:35）為流動相；檢測波長為271nm。理論板數按曲馬多峰計算不低於1500。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸曲馬多50mg），置100m量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸曲馬多對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含鹽酸曲馬多（C₁₆H₂₅NO₂·HCI）應為標示量的93.0%-107.0%。