克林黴素 - 西藥

克林霉素，即盐酸克林霉素，西药名。常用剂型为胶囊剂。为抗生素类药。用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。

成分

本品主要成分為克林黴素。

性狀

鹽酸克林黴素膠囊：內容物為白色粉末或結晶性粉末或顆粒。

適應症

本品適用於由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎；面板軟組織感染；在治療骨和關節感染、腹腔感染、盆腔感染、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血症等疾病時，可根據情況單用或與其他抗菌藥聯合應用。

規格

鹽酸克林黴素膠囊：0.15g（按C18H33ClN2O5S計算）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸克林黴素膠囊：成人，一次0.15-0.3g（1-2粒），一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g（3粒），一日4次口服。4周或4周以上小兒，一日按體重8-16mg/kg，分3-4次口服。

不良反應

1、胃腸道反應：包括噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣)，伴發熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎等可出現於治療中或停藥後。2、過敏反應：通常以輕到中度的麻疹樣皮疹最為多見，其次為水皰樣皮疹和蕁麻疹，偶見多形紅斑，剝脫性皮炎,部分表現為Stevens-Johnson綜合徵。3、可出現肝功能異常、腎功能異常，偶見中性粒細胞減少和嗜酸性粒細胞增多等。

禁忌

對克林黴素和林可黴素有過敏史的患者禁用。

注意事項

1、患者對林可黴素過敏時有可能對克林黴素也過敏。2、對診斷的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。3、下列情況應慎用：（1）腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關腸炎。（2）肝功能減退。（3）腎功能嚴重減退。4、為防止急性風溼熱的發生，用克林黴素治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。5、用藥期間須密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，須及時停藥並作適當處理。6、處理克林黴素所致的假膜性腸炎，輕症單獨停藥可望有效，中等至重症患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理，病情無明顯好轉時，則應給甲硝唑口服250-500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服，仍無效時可改用萬古黴素（或去甲萬古黴素）口服，成人一日0.5-2.0g，分3-4次服用。7、腎功能減退患者（除重度減退者外），本品用量一般無需減少。患者有嚴重腎功能和（或）肝功能減退，採用本品時需作血清藥物濃度監測。8、本品偶可引起對本品不敏感的微生物過度增生，特別是真菌，所以應用時需注意二重感染的發生。

藥物相互作用

1、可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痺（呼吸暫停），在手術中或術後同用時應注意。以抗膽鹼酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2、與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用：克林黴素在療程中，甚至在療程後數週有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜同用。含白陶土止瀉藥和克林黴素同時口服，後者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，須間隔一定時間（至少2小時）。3、本品具神經肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱。為控制重症肌無力的症狀，在合用的療程中抗肌無力藥的劑量應予調整。4、氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑後者與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅黴素具拮抗作用，故本品不宜與氯黴素或紅黴素合用。5、與阿片類鎮痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痺（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。

藥理作用

本品的抗菌譜與林可黴素相同，抗菌活性較林可黴素強4-8倍。本品對需氧革蘭陽性球菌有較高抗菌活性，如葡萄球菌屬（包括耐青黴素及甲氧西林敏感株）、溶血性鏈球菌、草綠鏈球菌、肺炎鏈球菌等。對厭氧菌亦有良好的抗菌作用，擬桿菌屬、梭形桿菌屬、放線菌屬、消化球菌、消化鏈球菌等大多均對本品敏感。本品作用於敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成,一般系抑菌劑，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。

藥代動力學

1、本品口服後不被胃酸破壞，在胃腸道內迅速吸收，空腹口服的生物利用度為90%，進食不影響其吸收。口服克林黴素150mg、300mg及600mg後的血藥峰濃度（C_max）分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，達峰時間為0.75-2小時。2、本品的蛋白結合率高，為92%-94%。除腦脊液外，本品廣泛分佈於體液及組織中，在骨組織中亦可達較高濃度，在膽汁及尿液中可達高濃度，也能透過胎盤，進入胎兒迴圈。3、本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由糞便排出。4、血消除半衰期（t_1/2）成人為2.4-3.0小時，兒童為2.5-3.4小時。5、腎衰竭及嚴重肝臟損害者t_1/2略有延長（3-5小時）。多次給藥未見藥物蓄積現象。血透及腹透不能清除克林黴素。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月