茴拉西坦分散片 - 西藥

茴拉西坦分散片，西药名。为脑功能改善药。用于治疗脑血管病后的记忆减退及中老年人的记忆减退。

成分

本品主要成份為茴拉西坦。

性狀

本品為白色片或類白色片。

適應症

本品適用於腦功能改善藥，用於治療腦血管病後的記憶減退及中老年人的記憶減退。

規格

0.1g。

用法用量

口服，每次0.1-0.2g，每日3次，或遵醫囑。本品安全劑量範圍：0.3-1.8g/日。

不良反應

口乾、嗜睡、頭昏、便秘、食慾減退、失眠等、停藥後消失。

禁忌

本品較安全，偶有輕微口乾、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥後消失。

注意事項

1、有明顯肝功能異常者，應適當調整給藥量。2、本品可加重Huntington舞蹈病者症狀。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。4、兒童用藥：尚不明確。5、老年用藥：尚不明確。6、藥物過量：本品建議安全使用範圍0.3-1.8g/日（3-18片/日）。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品透過血腦屏障選擇性作用於中樞神經系統。動物試驗證明：本品對正常大鼠辨別學習的記憶再現過程有有良好的促進作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。

藥代動力學

健康者口服本品600mg後，24.06±1.15分鐘血藥濃度達到峰值，峰濃度為60.81±1.70ng/ml，消除半衰期為21.63±2.07分鐘。據文獻報道，4小時後血藥濃度已難測出。動物實驗證明，本品主要分佈在胃腸道、腎、肝、腦和血液；24小時後，77-85%由尿中排出，4%從糞便中排出。本品主要在肝臟代謝，尿中主要代謝產物為N-對甲氧基苯甲醯氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。

貯藏方法

避光，密閉，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於茴拉西坦1mg），置100ml置瓶中，加乙醇約70ml，振搖使茴拉西坦溶解後，加乙醇至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄IVA）測定，在219nm與283nm的波長處有最大吸收。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間—致。

檢查

1、分散均勻性：取本品2片，置盛有100ml水的燒杯中，在20士1℃水中，3分鐘應全部崩解I並透過2號篩。2、溶出度：取本品，照溶岀度測定法（中國藥典2005年版二部附錄XC第一法），以鹽酸溶液（9→1000）1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液，用溶出介質製成每1ml中約含10μg的溶液，搖勻；照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄IVA），在282nm的波長處測定吸光度；另取茴拉西坦對照品約50mg，精密稱定，加乙醇10ml使溶解後，用溶出介質稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液。同法測定，計算出每片的溶出量，限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）。1、系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（65：35）為流動相；檢測波長280nm。理論板數按茴拉西坦峰計算應不低於1000，茴拉西坦與內標物質峰的分離度應符合要求。2、內標溶液的製備：取對羥基苯甲酸乙酯適童，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，即得。3、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於茴拉西坦100mg），置100ml量瓶中，加乙醇70ml，充分振搖使茴拉西坦溶解，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml,置100ml童瓶中，精密加內標溶液15ml，加乙醇至刻度，搖勻。精密量取10μg注人液相色譜儀，記錄色譜圖。另取茴拉西坦對照品適量，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋至每1ml中約含1mg的溶液，精密量取10ml與內標溶液15ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。