黃體酮注射液 - 西藥

黄体酮注射液，西药名。为孕激素类药。用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产（因黄体不足引起者）、经前期紧张综合症的治疗。

成分

本品主要成分為黃體酮。

性狀

本品為無色或淡黃色的澄明油狀液體。

適應症

本品用於月經失調，如閉經和功能性子宮出血、黃體功能不足、先兆流產和習慣性流產（因黃體不足引起者）、經前期緊張綜合症的治療。

規格

（1）1ml：5mg；（2）1ml：10mg；（3）1ml：20mg。

用法用量

肌肉注射：1、先兆流產，一般10-20mg，用至疼痛及出血停止。2、習慣性流產史者，自妊娠開始，一次10-20mg，每週2-3次。3、經前期緊張綜合症，在預計月經前12天注射10-20mg，連續10天。4、閉經，在預計月經前8-10天，每日肌注10mg，共5天；或每日肌注20mg，3-4天。5、功能性子宮出血，用於撤退性出血血色素低於7mg時，一日10mg，連用5天，或一日20mg，連續3-4天。

臨床應用及指南

1、朱曉娜透過戊酸雌二醇片聯合黃體酮注射液治療不規則陰道流血的研究，得出結論戊酸雌二醇片聯合黃體酮注射液應用於門診不規則陰道流血患者，療效顯著，可有效縮短止血起效時間、出血停止時間，促進凝血作用，不良反應少，具有較高安全性。（實用中西醫結合臨床，2019，19(02):143-144.）2、黃色蘭，葉燕樂，沈倚天透過黃體酮注射液聯合硝苯地平片治療輸尿管上段結石的臨床研究，得出結論黃體酮聯合硝苯地平治療輸尿管上段結石的臨床療效顯著，安全性高。（中國臨床藥理學雜誌，2017，33(07):592-594.）

不良反應

1、偶見噁心、頭暈及頭痛、倦怠感、蕁麻疹、乳房腫脹、長期連續應用可月經減少或閉經、肝功能異常、浮腫、體重增加等。2、注射部位皮疹、瘙癢、疼痛、刺激、紅腫，可形成區域性硬結，嚴重者可發生區域性無菌膿腫，也有人工性脂膜炎的病例報告。

禁忌

嚴重肝損傷患者禁用(使症狀惡化)。

注意事項

1、腎病、心臟病水腫、高血壓的患者慎用。2、經前緊張症是否存在黃體酮缺乏尚無定論，故使用黃體酮治療還有爭議。3、對早期流產以外的患者投藥前應進行全面檢查，確定屬於黃體功能不全再使用。4、本品如長期大劑量應用增加區域性硬結風險，偶有發生區域性無菌膿腫、人工性脂膜炎等嚴重的區域性反應；通常形成的區域性硬結、無菌膿腫的吸收恢復需較長時間。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。6、兒童用藥：尚不明確。7、老年用藥：尚不明確。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為孕激素類藥，具有孕激素的一般作用，在月經週期後期能使子宮內膜為分泌期改變，為孕卵著床提供有利條件，在受精卵植入後，胎盤形成，可減少妊娠子宮的興奮性，使胎兒能安全生長。在與雌激素共同作用時，可促使乳房發育，為產乳做準備。本品可透過對下丘腦的負反饋，抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放，使卵泡不能發育成熟，抑制卵巢的排卵過程。

藥代動力學

油注射液肌肉注射後迅速吸收，在肝內代謝，約12%代謝為孕烷二醇，代謝物與葡萄糖醛酸結合隨尿排出。注射100mg，6-8小時血藥濃度達峰值，以後逐漸下降，可持續48小時，72小時消失。

貯藏方法

遮光，密閉儲存（10-30℃）。

有效期

36個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：用內容量移液管精密量取本品適量（約相當於黃體酮50mg），置50ml量瓶中，用乙醚分數次洗滌移液管內壁，洗液併入量瓶中，用乙醚稀釋至刻度，搖勻，精密量取25ml，置具塞離心管中，在溫水浴中使乙醚揮散，用甲醇振搖提取4次（第1-3次每次5ml，第4次3ml），每次振搖10分鐘後離心15分鐘，並將甲醇液移至25ml量瓶中，合併提取液，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，經0.45μm濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照黃體酮有關物質項下的方法試驗，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，扣除相對保留時間0.1之前的峰（如處方中含有苯甲醇，應扣除苯甲醇的色譜峰），單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。2、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、用內容量移液管精密量取本品適量（約相當於黃體酮50mg），置50ml量瓶中，用乙醚分數次洗滌移液管內壁，洗液併入量瓶中，用乙醚稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置具塞離心管中，在溫水浴中使乙醚揮散，用甲醇振搖提取4次（第1-3次每次5ml，第4次3ml），每次振搖10分鐘後離心15分鐘，並將甲醇液移置25ml量瓶中，合併提取液，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照黃體酮含量測定項下的方法測定，即得。2、本品為黃體酮的滅菌油溶液。含黃體酮（C₂₁H₃₀O₂）應為標示量的93.0%-107.0%。