十一酸睪酮注射液 - 西藥

十一酸睾酮注射液，西药名。为雄激素药。用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法，如睾丸切除以后、类无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳萎、男子更年期症状（性欲、脑力及体力减退等）、某些因生精功能失调而致的不育症以及再生障碍性贫血等。

成分

本品主要成分為十一酸睪酮。

性狀

本品為幾乎無色至微黃色的澄明油狀液體。

適應症

本品用於男子性腺功能低下症的睪酮替代療法，如睪丸切除以後、類無睪症、垂體功能低下、內分泌性陽萎、男子更年期症狀（性慾、腦力及體力減退等）、某些因生精功能失調而致的不育症以及再生障礙性貧血等。

規格

2ml：0.25g。

用法用量

1、肌內注射，一般每次0.25g，每月1次。2、特殊情況下（如用於再生障礙性貧血患者時），遵醫囑也可增加到每次0.5g。

不良反應

與其它睪酮製劑相似，可以引起與其男性化和同化作用有關的副作用，如多毛、痤瘡、食慾提高、體重增加及婦女停經等。

禁忌

前列腺癌患者及可疑者禁用。有水腫傾向的腎臟病、心臟病和高血壓患者慎用。

注意事項

1、本品必須在醫生的指導下使用。本品中十一酸睪酮的含量較高。如遇結晶析出，可在60℃水浴中加熱溶解後使用。運動員慎用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：不宜應用。3、兒童用藥：青春期前男孩應予慎用，以避免骨骺早閉及性早熟。4、老年用藥：一般老年患者可照常用藥。5、藥物過量：一般過量，停止繼續用藥即可。尚無處理嚴重過量之經驗。

藥物相互作用

環丙孕酮（Cyproterone）可拮抗本品之藥效。

藥理作用

給去勢雄性大鼠肌內注射十一酸睪酮13.7mg/kg，產生前列腺增大、貯精囊增重等雄激素作用，持續時間約70天。以可比劑量的庚酸睪酮或丙酸睪酮注射於去勢雄鼠，也有相似作用，但持續時間分別只有50天與20天。給去勢的雄性獼猴肌內注射十一酸睪酮10mg/kg，得到的血清睪酮濃度曲線較注射等量庚酸睪酮時為平穩而亙長。去勢雄性獼猴本已喪失射精能力，在注射十一酸睪酮以後的16周又可用電刺激法誘發射精。

毒理作用

小鼠皮下注射十一酸睪酮3.7g/kg（大鼠有效量的270倍），14天內未發現死亡或異常反應。大鼠肌內注射十一酸睪酮每天每公斤42mg，連續6個月，未見明顯的肝腎功能改變或其他損害。

藥代動力學

肌內注射的十一酸睪酮可被緩慢吸收，水解成睪酮後發揮藥效。性腺功能低下症（克蘭菲特綜合徵）患者4人，給藥前血清中的平均睪酮濃度在10nmol/L以下。單次注射十一酸睪酮0.5g後1周，血清中的平均睪酮濃度上升至47.8±10.1nmo1/L。此後逐漸下降，到給藥後50-60天時才下降到成年男子血清睪酮正常值的下限（10nmol/L）。其平均消除半衰期（t₁_/₂_β）與平均滯留時間（MRT）分別為18.3±2.3天與21.7±1.1天。經水解而釋出的睪酮主要在肝臟失活，代謝產物雄酮和本膽烷醇酮最後以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯的形式從尿中排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

48個月

鑑別

1、取本品1滴，加硫酸-乙醇（2：1）溶液1ml，搖勻後，即顯黃色並帶有黃綠色熒光。2、取本品適量（約相當於十一酸睪酮100mg），加正己烷10ml，搖勻，作為供試品溶液；另取十一酸睪酮對照品，加正己烷溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以正己烷-丙酮（6：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以2，4-二硝基苯肼試液使顯色，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。以上（2）、（3）兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：用內容量移液管精密量取本品適量（約相當於十一酸睪酮250mg），置25ml量瓶中，用乙醚分數次洗滌移液管內壁，洗液併入量瓶中，用乙醚稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置10ml具塞離心管中，在溫水浴中使乙醚揮散；用甲醇振搖提取4次（5ml、5ml、5ml、3ml），每次振搖10分鐘後離心15分鐘，合併甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照十一酸睪酮有關物質項下的方法試驗。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，扣除相對主峰保留時間0.3之前的輔料峰，單個雜貭峰面積不得過對照溶液主峰面積的0.25倍（0.5%），各雜質蜂面積的和不得大於對照溶液主峰面積（2.0%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.02倍的峰忽略不計。2、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、用內容量移液管精密量取本品適量（約相當於十一酸睪酮125mg），置50ml量瓶中，用乙醚分數次洗滌移液管內壁，洗液併入量瓶中，用乙醚稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置10ml具塞離心管中，在溫水浴中使乙醚揮散；用甲醇振搖提取4次（5ml、5ml、5ml、3ml），每次振搖10分鐘後離心15分鐘，合併甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，自“精密量取10μl注入液相色譜儀”起，照十一酸睪酮含量測定項下的方法測定，即得。2、本品為十一酸睪酮的滅菌油溶液。含十一酸睪酮（C₃₀H₄₈O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。