表柔比星 - 西藥

表柔比星,西药名。常用剂型为注射剂。为抗生素类药。单用或与其他抗肿瘤药合用治疗各种急性白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤和一些实体瘤如膀胱、乳腺、宫颈、卵巢、前列腺、胃肠道肿瘤。

成分

本品主要成分為表柔比星。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品適用於單用或與其他抗腫瘤藥合用治療各種急性白血病、淋巴瘤、多發性骨髓瘤和一些實體瘤如膀胱、乳腺、宮頸、卵巢、前列腺、胃腸道腫瘤。

規格

注射劑(粉):10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射劑:1、本品供靜脈注射和靜脈滴注,用滅菌注射用水溶解,使其最終濃度不超過2mg/ml建議先以0.9%氯化鈉注射液檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈中,再經此通暢的輸液管給藥,以減少藥物外溢的危險,並確保給藥後靜脈用0.9%氯化鈉注射液沖洗。2、單用的常用量為60-90mg/m2,每3周1次;如有必要,也可分為2-3天給藥,高劑量如≥120mg/m2,每3周1次;或45mg/m2,每3周連用3天。如僅用20mg/m2,有望毒性減輕。3、本品如合用其他抗腫瘤藥,劑量應適當降低,肝功能中度受損者(血清膽紅素濃度14-30pg/ml)用量減半;肝嚴重受損者(>30mg/ml)僅給常用量的1/4。4、由於年齡或以前曾接受過化療和放射而致骨髓功能受損者,使用本品亦應減量。5、總用量不可超過0.9-1g/m2。6、本品也可直接向膀胱內灌注,每週以50mg配製成0.1%溶液供用,共用8次;如尿中出現化學結晶物,用量應減至30mg。對於原位癌,如可耐受,可每週使用80mg,為了預防經尿道切除後復發,每週可給予50mg/m2,共用4周;接著,每月灌注50mg/m2連用11個月。7、由於本品經肝膽系統排洩,故肝功能不全患者應減量,以免蓄積中毒。重度肝功能不全患者應降低劑量50%,重度肝功能不全患者應降低劑量75%。

不良反應

1、類似多柔比星,但程度較輕在總用量超過0.9-1g/m2時更可能出現心臟毒性。2、其他不良反應有脫髮,60%-90%的病例可發生,一般可逆,男性有鬍鬚生長受抑;黏膜炎,用藥的第5-10天出現,通常發生在舌側及舌下黏膜;胃腸功能紊亂,如噁心,嘔吐、腹瀉。3、曾有報道偶有發熱、寒戰,蕁麻疹、色素沉著、關節疼痛。

禁忌

1、曾用過大劑量蒽環類藥物的患者、嚴重心臟病患者、骨髓抑制者禁用。對本品過敏者亦禁用。2、肝功能不全患者應減量慎用。

注意事項

1、在本品治療期間應嚴密監測心功能,以減少發生心力衰竭的危險(這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周後發生,並可能對相應的藥物治療無效)。2、用藥1-2天后,尿液可能出現紅染。3、本品能破壞精子染色體,正在接受本品治療的男性患者及性伴侶應採取有效的避孕方法,本品可能引起絕經前婦女閉經或絕經期提前。4、對於接受化療藥物(包括本品)而導致免疫抑制的患者,接種活疫苗或者減毒活疫苗可能會產生嚴重甚至致命的感染。正在接受本品治療的患者應該避免接種活疫苗。可以接種死疫苗或者滅活疫苗,但是對這些疫苗的免疫應答可能會降低。5、有報道使用蒽環類藥物(包括表柔比星)的患者可出現繼發性白血病,可伴或不伴白血病的前期症狀。下列情況下出現繼發性白血病更為常見。(1)當與作用機制為破壞DNA結構的抗癌藥合用時。(2)或患者既往多次使用細胞毒藥物治療。(3)或蒽環類治療劑量有所提升時。此類白血病的潛伏期一般為1-3年。6、本品注射時溢位靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈滴注較好。

藥物相互作用

1、本品禁與其他有心臟毒性的藥物合用,特別是如曲妥珠單抗樣的t1/2長的藥物。2、在本品給藥前使用紫杉醇會引起本品及代謝物的血藥濃度升高,其中代謝物既沒有活性也沒有毒性,紫杉醇或多西他賽類和本品聯合用藥時,先給本品則對其藥動學沒有影響。3、西咪替丁可提高本品的血藥濃度,並增加活性代謝物的形成。

藥理作用

類似多柔比星。其療效與多柔比星相等,而心臟毒性則較低。

藥代動力學

靜脈給藥後,迅速廣泛分佈到體內各種組織(腦脊液例外)。在肝內代謝,其代謝物為表柔比星醇和葡糖醛酸衍生物。本品主要經膽汁排出。約有10%於48h隨尿排出,其終未t1/2為30-40h。

貯藏方法

避光,貯於室溫下。

有效期

18個月

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