鹽酸利多卡因注射液 - 西藥

盐酸利多卡因注射液，西药名。为抗心律失常药。用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞，也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

成分

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用）及神經傳導阻滯，也可用於急性心肌梗死後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

規格

（1）2ml：20mg；（2）2ml：40mg；（3）3.5ml：35mg；（4）5ml：50mg；（5）5ml：0.1g；（6）10ml：0.2g；（7）20ml：0.4g。

用法用量

1、麻醉用：（1）成人常用量：①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。②骶管阻滯用於分娩鎮痛：用1.0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。④浸潤麻醉或靜注區域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。⑤外周神經阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg。⑥交感神經節阻滯：頸星狀神經用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反覆多次給藥，間隔時間不得短於45-60分鐘。（2）小兒常用量：隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。2、抗心律失常：（1）常用量：①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘後重復靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量後可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。（2）極量：靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。

臨床應用及指南

歐劍標、梁群英、肖國紅透過進行苦參湯坐浴聯合複方鹽酸利多卡因注射液區域性注射治療急性肛裂臨床觀察，得出結論苦參湯坐浴聯合複方鹽酸利多卡因注射液區域性注射可有效減輕急性肛裂患者疼痛程度，促進創面癒合，提高療效。（河北中醫,2018,40(04):511-515.）

不良反應

不良反應常見，多數與劑量及長時間用有關。1、精神經系統：與血藥濃度直接相關，可有頭昏、目眩、倦怠、言語不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、意識障礙。2、心血管系統：大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟停博、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低，遇此應及時停藥，必要時用阿托品、異丙腎上腺素或起搏器治療；血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒及升壓藥。也有發生室上性心動過速及扭轉性心律失常的報道。3、呼吸系統：在極高血藥濃度下可引起呼吸止。據臨床觀察，用本藥氣霧劑治子頑固性咳嗽，給予40mg劑量後氣道阻力有所增加。脊髓注射或外用本藥均可能引起致命的支氣管痙攣。成人可出現呼吸窘迫綜合徵，但少見。毒性反應發生時，有呼吸改變與呼吸肌痙攣。4、過敏反應：少有紅斑樣皮疹及血管神經性水腫等表現且通常輕微，嚴重者可致呼吸停止。5、免疫毒性：據報道，本藥在體外能抑制人體白細胞的隨機性運動和吞噬能力。6、其他：（1）血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥。（2）噁心、嘔吐等。（3）眼利局麻導致暫時性視力喪失。

禁忌

1、對區域性麻醉藥過敏者禁用。2、阿－斯氏綜合徵（急性心源性腦缺血綜合徵）、預激綜合徵、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）患者，禁用靜脈輸入。3、未經控制的癲癇患者。4、肝功能嚴重不全者。5、有惡性高熱者。6、樸啉病患者。

注意事項

1、防止誤入血管，注意局麻藥中毒症狀的診治。2、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。3、對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。4、本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。5、其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發生驚厥。6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了遊離血藥濃度。7、用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖，並備有搶救裝置；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，孕婦用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應慎用。9、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），故應慎用。10、老年用藥：老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，＞70歲患者劑量應減半。11、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥物相互作用

1、與西咪替丁以及與β受體阻斷劑如普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。2、巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。3、與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。4、異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。5、與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。

藥理作用

本品為醯胺類局麻藥。對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5μg·ml^-¹可發生驚厥。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內K⁺外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動力學

本品注射後，組織分佈快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從區域性消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，再經醯胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，照鹽酸利多卡因項下的鑑別（1）、（3）項試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為4.0-6.0（通則0631）。2、有關物質：精密量取本品適量，用流動相定量稀釋製成每lml中約含鹽酸利多卡因2mg的溶液，作為供試品溶液精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，作為對照溶液;另取2，6-二甲基苯胺對照品，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.8g的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，檢測波長為230nm，精密量取上述三種溶液各204，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍，供試品溶液的色譜圖中如有與2，6-二甲基苯胺保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.04%其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。3、滲透壓摩爾濃度：取本品，依法檢查（通則0632），滲透壓摩爾濃度應為285-310mOsmol/kg。4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸利多卡因中含內毒素的量應小於1.0EU；用於鞘內注射時應小於0.040EU。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取1mol/L磷酸二氫鈉溶液1.3ml和0.5mol/L磷酸氫二鈉溶液32.5ml，置1000ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻）乙腈（50:50）用磷酸調節pH值至8.0為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按利多卡因峰計算不低於2000。2、測定法：精密量取本品適量（約相當於鹽酸利多卡因100mg），置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取利多卡因對照品約85mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加lmol/L鹽酸溶液0.5ml使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，並乘以1.156，即得。3、本品為鹽酸利多卡因的滅菌水溶液。含鹽酸利多卡因（C₁₄H₂₂N₂O·HCl）應為標示量的95.0%-105.0%。