鹽酸利多卡因 - 西藥

盐酸利多卡因，西药名。常用剂型为注射剂、胶浆剂、凝胶剂。为局麻药及抗心律失常药。用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。为Ⅰ类和III类的抗心律失常药，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。用于肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉，手术麻醉、术后镇痛等。

成分

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

性狀

鹽酸利多卡因注射液：本品為無色的澄明液體。鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）：本品為無色至微黃色的黏稠液體。鹽酸利多卡因凝膠：本品為無色或微黃色的粘稠液體。

適應症

本品用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用於急性心肌梗死後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。用於肛腸科及外科手術切口部位的區域性浸潤麻醉，手術麻醉、術後鎮痛等。

規格

鹽酸利多卡因注射液：2ml：20mg；2ml：40mg；3.5ml：35mg；5ml：50mg；5ml：0.1g；10ml：0.2g；20ml：0.4g。鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）：10g：0.2g。鹽酸利多卡因凝膠：10ml：0.2g；20ml：0.4g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸利多卡因注射液：1、麻醉用：（1）成人常用量：①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。②骶管阻滯用於分娩鎮痛：用1.0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。④浸潤麻醉或靜注區域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。⑤外周神經阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg。⑥交感神經節阻滯：頸星狀神經用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反覆多次給藥，間隔時間不得短於45-60分鐘。（2）小兒常用量：隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。2、抗心律失常：（1）常用量：①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘後重復靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量後可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。（2）極量：靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）：2%膠漿劑成人常用來塗抹於食管、咽喉、氣管或尿道等導管的外壁；婦女作陰道檢查時可用棉花籤蘸5-7ml塗於區域性；尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量200-400mg。鹽酸利多卡因凝膠：1、使用方法：輕輕擠壓塑膠瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠塗於尿道外口，約1分鐘後，將管頭插入尿道外口，按需要劑量緩緩注入尿道。男性病人同時按摩尿道球部3-5分鐘後再次注入。2、使用劑量：膀胱鏡檢查術，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，鐳射、電灼及碎石治療術等為20ml。男性：尿道擴張術、留置導尿術及拔除導尿管術等一般用量為10-15ml。

臨床應用及指南

鹽酸利多卡因凝膠：白雪松透過鹽酸利多卡因凝膠在急性腦卒中患者留置胃管中的應用，得出結論留置胃管時配合使用鹽酸利多卡因凝膠，操作簡便，價格便宜，效果顯著，可推廣使用。（世界最新醫學資訊文摘，2019，19(03)：122.）

不良反應

1、過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，嚴重者可致呼吸停止，應停藥。2、本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；眼球震顫是利多卡因毒性的早期訊號。3、可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌

下列情況應禁用：1、對有藥物過敏史及特異質反應者。2、嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯。3、嚴重竇房結功能障礙。4、原有室內傳導阻滯者。

注意事項

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。2、對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應的報道。3、本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應禁用。5、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），應慎用。6、老年患者用藥：老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。7、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥物相互作用

1、與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。2、巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。3、與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。4、異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。5、與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

藥理作用

本品為膜穩定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內流而降低心肌自律性，促進肌細胞內Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；本品的抑制房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動力學

本品注射後，組織分佈快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從區域性消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，再經醯胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

18個月