氟羅沙星注射液 - 西藥

氟罗沙星注射液,西药名。为抗菌药。用于对本品敏感细菌引起的:急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染;膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染;伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染;皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

成分

本品主要成份為氟羅沙星。

性狀

本品為淡黃色或淺黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適可用於對本品敏感細菌引起的:急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發作及肺炎等呼吸系統感染;膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系統感染;傷寒沙門菌感染、細菌性痢疾等消化系統感染;面板軟組織感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

規格

(1)2ml:0.2mg;(2)5ml:0.4mg;(3)10ml:0.1g;(4)10ml:0.2g。

用法用量

避光緩慢靜脈滴注,一次0.2-0.4g,一日1次,稀釋於5%葡萄糖250-500ml注射液中。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心嘔吐、食慾不振。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、興奮、嗜睡或失眠。過敏反應有皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。 3、少數患者有光敏反應。 4、少數患者可發生血氨基轉移酶、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。 5、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (4)關節疼痛。 (5)靜脈炎。

禁忌

1、對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。 2、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者及癲癇患者禁用。

注意事項

1、腎功能減退者慎用,若使用,應根據減退程度調整劑量。 2、肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。 3、原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指徵時權衡利弊應用。 4、喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。 5、患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日飲水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。 6、本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。 7、當出現光敏反應指徵如面板灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。 8、本品靜脈滴注速度不宜過快,每0.2g滴注時間至少為45-60分鐘。 9、本品不宜與其他藥物混合使用。 10、本品忌與氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液合用。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥:氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,並可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。 12、兒童用藥:氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨發生永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊後小兒才可應用本品。 13、老年用藥:老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。

藥物相互作用

1、去羥肌苷(DDI)製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合,不宜合用。 2、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 3、丙磺舒可延遲本品的排洩,使本品血濃度增高而產生毒性。 

藥理作用

本品為氟喹諾酮類抗菌藥,對革蘭氏陰性菌,包括大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、枸櫞酸菌屬、粘質沙黴菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、摩拉卡他菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等均有較強的抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌等革蘭陽性球菌等革蘭陽性球菌亦具有中等抗菌作用。近年來細菌對氟喹諾酮類耐藥性明顯增高,尤以大腸桿菌為著,耐藥率可高達50%以上。本品的作用機制是透過抑制細菌的DNA旋轉酶而起殺菌作用。

藥代動力學

健康人靜脈滴注氟羅沙星注射液0.1g後,血藥峰濃度(Cmax)為2.85ug/ml,血消除半衰期為8.6±1.3小時,達峰時間為0.33小時,表觀分佈容積Vd為110L。本品在多陣列織中的濃度接近或高於同時期血濃度,但中樞神經系統中濃度很低。給藥量的60%-70%以原形及代謝物經腎臟排洩。少部分由膽汁排洩,隨糞便排出量僅佔3%。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。 2、取本品適量,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋製成1ml中約含6μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄NA)測定,在286nm與320nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值:應為3.5-5.5(中國藥典2000年版二部附錄VH)。 2、顏色:取本品,加水稀釋製成每1ml中含氟羅沙星10mg的溶液,與黃色或黃綠色7號標準比色液比較(中國藥典2000年版二部附錄區A第一法),不得更深。 3、有關物質:取本品,加流動相製成每1ml中含2.0mg的溶液,作為供試品溶液量取適量,加流動相製成每1ml中含20μg的溶液,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注人液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為浦量程的20%-25%,再取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注人液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積。 4、無菌:取本品,分別用薄膜過濾法處理後,依法檢查(中國藥典200年版二部附錄XH),應符合規定。 5、熱原:取本品,加註射用水製成每1lml中含10mg的溶液,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄XID),劑量技家免體重每1kg注射4ml,應符合規定。 6、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IB)。

含量測定

照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以三乙胺磷酸溶液(取三乙胺5ml與磷酸7ml,加水至1000ml)-乙腈(82:18)為流動相:檢測波長為286nm。理論板數按氟羅沙星峰計算應不低於2000,氟羅沙星峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。 2、測定法:精密量取本品適量,用流動相稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液,精密量取20μl注人液相色譜儀,記錄色譜圖,另取氟羅沙星對照品適量,精密稱定,用流動相溶解並定量稀釋成每1ml中約含0.2mg的溶液,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。 3、本品為氟羅沙星的滅菌水溶液。含氟羅沙星(C17H18N3O3F3)應為標示量的90.0%-110.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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