昔萘酸沙美特羅 - 西藥

昔萘酸沙美特罗，西药名。常用剂型为气雾剂等。适用于需长期定时接受支气管扩张剂治疗的支气管哮喘患者的维持治疗。

成分

本品主要成分為昔萘酸沙美特羅。

性狀

本品為氣霧劑。

適應症

本品適用於需長期定時接受支氣管擴張劑治療的支氣管哮喘患者的維持治療。

規格

氣霧劑：每瓶3.23g，含沙美特羅1.5mg，藥液濃度為0.0004643g/g，每撳含沙美特羅25μg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 除去罩帽，將瓶倒置，把罩殼銜入口中，對準咽喉並在用力吸氣的同時立即撳壓噴霧頭，藥液即成霧狀噴出，然後再屏氣片刻，以便藥液霧粒吸入附著在支氣管和肺部，發揮作用。成人：沙美特羅氣霧劑，每日兩次，每次吸入兩撳（2×25μg），氣道阻塞嚴重的患者可吸入四撳（4×25μg）氣霧劑。

不良反應

使用本品治療在推薦劑量內最常見不良反應為頭疼、噁心、嘔吐、倦怠/不適、肌痙攣、顫抖和心悸。本藥極少引起震顫反應，即使有這種現象，也往往是暫時性的，和劑量有關，經定期使用後即可減弱，在臨床病例中，頭痛和心悸反應很少見，但是這些現象的發生率和安慰劑對比沒有顯著差異。採用本品治療可能會導致血鉀過低。異常的支氣管痙攣反應可能發生，這時須改用其他治療方法。極少數患者在吸入本品後可發生咽喉痙攣、刺激或腫脹如喘鳴和窒息等不良反應。

禁忌

對本品中任何成份有過敏史者禁用。

注意事項

1、本品不可取代口服或吸入皮質激素藥物的作用，哮喘控制過程中如出現突發和漸進性惡化，有可能危及生命，應考慮開始進行皮質激素治療或增加皮質激素的用藥量，正在使用其他預防藥物（如吸入皮質激素）的病人在開始使用本品時應繼續使用預防藥物，不可停用或減量。 2、由於本品起效相對較慢，故不適用於急性哮喘發作患者，此時應先用短效β2受體激動劑。 3、本品不適用於重度或危重哮喘發作患者，此時應先用短效β2受體激動劑；對於嚴重或不穩定性的哮喘患者，不應將支氣管擴張藥作為唯一的治療手段或主要治療手段。 4、本品不適用於冠心病、高血壓、心率失常、驚厥、甲狀腺毒症的哮喘患者及對所有擬交感神經藥物高度敏感的哮喘患者。 5、不可超過推薦劑量使用本品。 6、有報道使用沙美特羅治療後出現異常的支氣管痙攣反應，此類情況一旦發生，須立即停藥並改用其他方法治療。 7、急性哮喘發作時，可能出現血鉀過低、黃嘌呤衍化物、激素、利尿劑及低氧均會令這種情況加重，此時須監測血鉀濃度。 8、運動員慎用。 9、12歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。 10、藥物過量：不可過量使用本品，超過推薦劑量可能出現下列症狀：癲癇發作、咽疼、高血壓或低血壓、心動過速（200次/分）、心律不齊、頭疼、震顫、肌肉痙攣、口乾、噁心、頭暈、倦怠/不適、失眠等；超過推薦劑量可能引起Q-T間期延長，導致心率失常。與所有擬交感神經藥物氣霧劑相似，濫用本品可能引起心臟停搏甚至死亡。藥物過量時建議進行心臟檢測。用藥過量的首選解毒藥是心臟選擇性β-受體阻斷劑，如果患者有支氣管痙攣病史，使用心臟選擇阻斷劑時須特別注意。

藥物相互作用

1、短效β激動劑：與短效β激動劑聯用每日吸入超過8次以上的安全性尚未確立。15位接受本品經歷過哮喘惡化的患者，霧化吸入沙丁胺醇（大多數1劑量）使FEV1得到改善，並且沒有增加心血管不良反應發生率。 2、單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑鬱劑：正在使用單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑鬱劑的患者或2周內停止使用上述藥物的患者，應謹慎使用沙美特羅，因為沙美特羅可加強這些藥物對血管的作用。 3、皮質激素藥物和色甘酸鹽：臨床試驗中合用吸入皮質激素藥物和/或色甘酸鹽並不影響本品的安全性。 4、β-腎上腺素受體阻斷劑：此類藥物不僅阻斷β-腎上腺素受體激動劑如本品對肺部的作用，同樣也使哮喘患者發生嚴重的支氣管痙攣，所以哮喘病人一般不能使用β-腎上腺素受體阻斷劑，但在特定情況下，比如哮喘患者心肌梗塞的預防，可能沒有其他藥物可替代β-腎上腺素受體阻斷劑治療，在這種情況下儘管需要慎用也可以考慮使用心血管選擇性β-受體阻斷劑。 5、保鉀利尿劑：使用本品尤其是超過推薦劑量時，有可能使那些採用保鉀利尿劑治療的患者心電圖異常或低血鉀情況的惡化。儘管本品此類臨床作用尚未確定，但聯用保鉀利尿劑仍須慎重。

毒理作用

人淋巴細胞的體外試驗和大鼠體內微核試驗均未見本品有致突變性。

藥代動力學

據文獻報道，羥萘甲酸沙美特羅為離子鹽，在溶液中解離成沙美特羅和羥萘甲酸，分別吸收、分佈、代謝和消除。由於沙美特羅區域性作用於肺部，所以血漿藥物濃度並不能說明治療效果。 1、吸收：由於治療劑量小，吸入推薦劑量的沙美特羅（42μg，每日兩次）的全身濃度低而無法檢測。對6位哮喘患者吸入沙美特羅劑量42μg，每日兩次的長期治療中，5-10分鐘血漿藥物濃度很低，峰值為0.15μg/L，重複給藥無藥物蓄積。大劑量給藥血藥濃度會成比例增加。這些患者的第二次血藥濃度峰值0.115μg/L出現在約45分鐘後，可能是吞嚥藥物吸收的緣故（定量撳出劑量的大部分被吞嚥）。 2、分佈：體外試驗中，平均96%的沙美特羅與人體血漿蛋白結合，以沙美特羅計濃度範圍為8-7722ng/ml，遠高於治療劑量沙美特羅的濃度。 3、代謝：沙美特羅經水解廣泛代謝，隨之大部分由糞便代謝。在尿和糞便中尚未代謝的沙美特羅原形藥未被明顯檢出。 4、消除：2名健康志願者口服1mg放射性標記的沙美特羅，經7天后約25%和60%的放射性標記沙美特羅分別透過尿和糞便消除。消除半衰期約為5.5小時（僅1名志願者）。羥萘甲酸部分未有明顯的藥理活性，其蛋白結合率很高（大於99%），且消除半衰期長，約11天。 5、特殊人群：對年長病人和肝、腎功能不全病人，未進行沙美特羅的藥代動力學研究。由於沙美特羅主要經肝代謝，嚴重肝功能不全的病人會導致血漿沙美特羅的蓄積，所以有肝病的患者用藥時應該密切監視。

貯藏方法

密封。

有效期

24個月