卡馬西平片 - 西藥

卡马西平片，西药名。为抗癫痫药。用于癫痫（部分性发作和全身性发作）；三叉神经痛和舌咽神经痛发作；亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药；也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛等。

成分

本品主要成分為卡馬西平。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於： 1、癲癇：部分性發作：複雜部分性發作、簡單部分性發作和繼發性全身發作。全身性發作：強直、陣攣、強直陣攣發作。 2、三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。也可用於脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷後神經痛以及皰疹後神經痛。 3、預防或治療躁狂-抑鬱症；對鋰、抗精神病藥、抗抑鬱藥無效的或不能耐受的躁狂-抑鬱症，可單用或與鋰鹽和其他抗抑鬱藥合用。 4、中樞性部分性尿崩症，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。 5、酒精癖的戒斷綜合徵。

規格

（1）0.1g；（2）0.2g。

用法用量

口服。 1、成人：（1）抗驚厥，初始劑量每次100-200mg，一日1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。（2）鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日後每隔一日增加0.1-0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4-0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。（3）尿崩症，單用時一日0.3-0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2-0.4g，分3次服用。（4）抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2-0.4g，每週逐漸增加至最大量1.6g，分3-4次服用。每日限量，12-15歲不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g。作止痛用每日不超過1.2g。 2、兒童：10-20mg/kg。維持血藥濃度應在4-12μg/ml之間。

不良反應

1、神經系統常見的不良反應：頭暈、共濟失調、嗜睡和疲勞。 2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的瀦留和低鈉血癥（或水中毒），發生率約10-15%。 3、較少見的不良反應有變態反應，Stevens-Johnson綜合症或中毒性表皮壞死溶解症、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合症（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力）。 4、罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經系統中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏鬆，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退等。曾有一例合併無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療後引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

禁忌

1、已知對卡馬西平相關結構藥物（如三環類抗抑鬱藥）過敏者。 2、有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者禁用。

注意事項

1、與三環類抗抑鬱藥有交叉過敏反應。 2、用於特異性疼痛綜合徵止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 3、一般疼痛不要用本品。 4、糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。 5、癲癇患者不能突然撤藥。 6、已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周後可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。 7、下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制症狀出現，心血管系統不良反應或皮疹出現。 8、用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常複查達2-3年），尿常規，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 9、飯後服用可減少胃腸反應，漏服時應儘快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。 10、下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿瀦留，腎病。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能透過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。 12、兒童用藥：本品可用於各年齡段兒童，具體參考【用法用量】。 13、老年用藥：老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

藥物相互作用

1、與對乙醯氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使後者療效降低。 2、與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏鬆的危險增加。 3、與香豆素類抗凝藥合用，由於本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。 4、由於本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（desmopressin）、賴氨加壓素（lypressin）、垂體後葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5、與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由於卡馬西平對肝藥酶的誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素（黃體酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。 6、與多西環素（強力黴素）合用，後者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。 7、紅黴素與醋竹桃黴素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度的升高，出現毒性反應。 8、氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑鬱藥可增強卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度升高，出現毒性反應等。 9、鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10、卡馬西平（與三環類抗抑鬱藥結構相似）應避免與單胺氧化酶抑制劑合用。在服用前，停服單胺氧化酶抑制劑至少兩週，若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長。 11、卡馬西平可以降低諾米芬辛（nomifensine）的吸收並加快其消除。 12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t_1/2降至9-10小時。

藥理作用

本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥，卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥、抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑鬱症、改善某些精神疾病的症狀、抗中樞性尿崩症。產生這些作用的機制可能分別為： 1、使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na⁺通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。 2、抑制T-型鈣通道。 3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。 4、促進抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

藥代動力學

在人體內吸收緩慢、不規則。普通片在單劑量服藥後，12小時內達平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平後，平均峰值血漿濃度約為4.5μg/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1-2周內達穩態血漿濃度。生物利用度（F）在58％-85％之間。迅速分佈至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10，11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T_1/2為25-65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，T_1/2降為10-20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能透過胎盤、能分泌入乳汁。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月