鹽酸西替利嗪口腔崩解片 - 西藥

盐酸西替利嗪口腔崩解片，西药名。为全身用抗组胺药。用于季节性或常年新型过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹和皮肤瘙痒。

成分

本品主要成份為鹽酸西替利嗪。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於季節性或常年新型過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹和面板瘙癢。

規格

10mg。

用法用量

1、推薦成年人及2歲以上兒童使用。口服。不用水即可在口腔內崩解，然後嚥下。 2、成年人或6歲以上兒童：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。若患者對本品較為敏感，可每日早、晚各服一次，每次5mg。 3、2-6歲的兒童：5mg/次，每日一次。 4、老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。腎功能損害的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。 5、腎功能損害的患者：中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請採用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算：肌酐清除率=[140-年齡（歲）]體重（kg）x（0.85女性患者係數）/72x血清肌酐（mg/dl）。 對於成年腎功能損害患者劑量調整： （1）腎功能正常，肌酐清除率≥80ml/min，每日一次，每次10mg。 （2）輕度腎功能不全，肌酐清除率50-79ml/min，每日一次，每次10mg。 （3）中度腎功能不全，肌酐清除率30-49ml/min，每日一次，每次5mg。 （4）嚴重腎功能不全，肌酐清除率＜30ml/min，每次5mg，隔日一次。 （5）腎病晚期-採用透析療法的患者，肌酐清除率＜10ml/min，禁用。 對於腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 6、肝功能損害的患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。

不良反應

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口乾、腹部不適。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。罕有報道過敏反應。

禁忌

1、禁用於對本品的任何成分或羥嗪類藥物過敏者。 2、禁用於嚴重腎功能損害的患者（肌酐清除率小於10mg/min）。

注意事項

1、酒後避免使用：在治療劑量下，本品不含強化酒精作用（血液酒精濃度每公升0.8g），但是必小心。 2、司機，操作機器或高空作業人員慎用：對健康志願者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗雖然顯示無任何致畸作用，但孕婦仍需慎用，並且妊娠最初三個月的孕婦不應服用，同樣也不應給哺乳婦女使用。 4、兒童用藥：見【用法用量】項。 5、老年用藥：腎功能正常的老年患者參見【用法用量】項成年人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見【用法用量】項腎功能損害患者用法與用量。 6、藥物過量：藥物過量的症狀，在成人可表現為嗜睡，兒童可表現為激動。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前為止，尚無特異的解毒劑，在大量過量的情況下，應儘快洗胃。除進行一般支援性治療外，還必須規律地監測所有的生命體徵。

藥物相互作用

至今尚無與其他藥物相互作用的資料，但如果服用鎮靜劑（安眠藥）或茶鹼時需謹慎。

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H₂受體拮抗劑，無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較小。

毒理作用

1、遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性： （1）小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。 （2）小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。 （3）哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥達96mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延長。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排洩。已有報道西替利嗪從人乳中排洩，因此，不推薦哺乳期婦女使用本品。 3、致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦劑量最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量達4mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當於兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

1、口服鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量範圍內，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關係。 2、血漿消除半衰期大約為10小時，表觀分佈容積為0.5L/kg。在每天服用10mg，連續服用10天后鹽酸西替利嗪後，未發現蓄積。穩態血藥濃度峰值約為300ng/ml，給藥後10.5小時內達峰。西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率為93±0.3%。西替利嗪的代謝無首過效應，給藥劑量的三分之二以原型藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度相仿，個體間的吸收非常一致。 3、特殊人群的藥代動力學： （1）老年人：試驗資料表明，口服單劑量10mg鹽酸西替利嗪後，老年受試者的平均血漿半衰期為11.8小時；肌酐清除率下降40%的16名老年受試者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了大約50%；腎功能正常的老年患者，並不需要減少劑量。 （2）兒童：6-12歲的兒童，其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時。2-6歲的幼兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時。6-24個月的嬰兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時。 （3）腎功能損害的患者：輕度腎功能損害的患者（肌酐清除率大於40ml/min），與健康志願者相比，其西替利嗪藥代動力學引數相仿。中度腎功能損害患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍，藥物清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以透過血液透析的方法清除，因此中度和重度腎功能損害患者必須調整給藥劑量。 （4）肝功能損害的患者：患有慢性肝臟疾病的患者（肝細胞、膽汁淤積、膽汁性肝硬化）在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪後，與健康受試者比較，血漿半衰期延長了50%，藥物清除率下降40%，對於肝功能損害患者，只有在患者同時具有腎功能不全症狀時，才需要調整給藥劑量。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月