米非司酮片 - 西藥

米非司酮片，西药名。为抗早孕药。用于米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49天内的妊娠。

成分

本品主要成份為米非司酮。

性狀

本品為微黃色片。

適應症

本品適用於米非司酮片與前列腺素藥物序貫合併使用，可用於終止停經49天內的妊娠。

規格

25mg。

用法用量

停經≤49天之健康早孕婦女，空腹或進食2小時後，口服25-50mg米非司酮片，一日2次，連服2-3天，總量150mg，每次服藥後禁食2小時，第3-4天清晨口服米索前列醇600μg或於陰道後穹隆放置卡前列甲酯栓一枚（lmg）。臥床休息1-2小時，門診觀察6小時。注意用藥後出血情況，有無妊娠產物排出和副反應。

不良反應

1、個別婦女可出現皮疹。 2、使用前列腺素後可有腹痛，部分物件可發生嘔吐、腹瀉。 3、少數有潮紅和發麻現象。 4、部分早孕婦女服藥後，有輕度噁心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛，肛門墜脹感和子宮出血。

禁忌

1、對本品過敏者。 2、心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質功能不全者。 3、有使用前列腺素類藥物禁忌者：如青光眼、哮喘及對前列腺素類藥物過敏等。 4、帶官內節育器妊娠和懷疑宮外孕者，年齡超過35歲的吸菸婦女。

注意事項

1、確認為正常宮內孕者，停經天數不應超過49天，最長不得超過56天。 2、米非司酮片必須在具有急診、刮宮手術和輸液、輸血條件的臨床單位使用。請在醫生指導下使用。 3、服藥前必須向服藥者詳細告知治療效果及可能出現的副反應。 4、服藥後，一般會較早出現少量陰道出血，部分婦女流產後出血時間較長。少數早孕婦女服用米非司酮片後，即可自然流產。約80％的孕婦在使用前列腺素類藥物後，6小時內排出絨毛或胎囊，約10％孕婦在服藥後一週內排出妊娠物。 5、服藥後8-15天應去原治療單位複診，以確定流產效果。必要時作B超檢查或血β人絨毛膜促性腺激素（HCG）測定，如確診為流產不全或繼續妊娠，應及時處理。 6、使用本品終止早孕失敗者，必須進行人工流產。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：除終止早孕孕婦外，其他禁用。 8、兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥的安全性和有效性研究資料。 9、老年用藥：尚缺乏本品老年患者用藥的安全性和有效性研究資料。 10、藥物過量：根據文獻報道，在耐受性研究中，給予健康非妊娠婦女和男性物件單次口服1800mg米非司酮，未見有嚴重不良反應報告。如果病人攝入大大超過劑量，應當密切注意腎上腺功能衰竭徵兆。

藥物相互作用

服用本品1周內，避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥。

藥理作用

米非司酮為受體水平抗孕激素藥，具有終止早孕、抗著床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用，與孕酮競爭受體而達到拮抗孕酮的作用，與糖皮質激素受體亦有一定結合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性，小劑量米非司酮序貫合併前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。

藥代動力學

本品口服米非司酮25mg吸收迅速，平均達峰時間為0.9±0.5小時，平均血藥峰值為1.1±0.41mg/L，呈現明顯個體差異。消除半衰期為26小時。非孕婦一般達峰時間較快，血藥濃度較高，消除半衰期較長。本品有明顯首過效應，口服1-2小時後血中代謝產物水平已可超過母體化合物。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

60個月

鑑別

取本品細粉適量（約相當於米非司酮20mg），照米非司酮項下的鑑別（1）試驗，顯相同的結果。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量（約相當於米非司酮50mg），精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇適量，振搖30分鐘使米非司酮溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。照米非司酮有關物質項下的方法試驗。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（2.0%）。 2、含量均勻度：取本品1片，置100ml（100mg規格）或250ml（25mg規格）量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖使米非司酮溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄WA），在310nm的波長處測定吸光度，按C₂₉H₃₅N0₂的吸收係數為463計算含量，應符合規定（附錄XE）。 3、溶出度：取本品，照溶出度測定法（附錄XC第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液15ml，濾過，精密量取續濾液10ml，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含米非司銅10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄JVA），在310nm的波長處測定吸光度，按C₂₉H₃₅NO₂的吸收係數為463計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。 4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於米非司酮50mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖使米非司酮溶解，並用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄IVA），在310nm的波長處測定吸光度，按C₂₉H₃₅N0₂的吸收係數為463計算。