鮭魚降鈣素噴鼻劑 - 西藥

鲑鱼降钙素喷鼻剂，西药名。用于骨质疏松症、伴有骨质溶解和/或骨质减少的骨痛、Pagct氏骨病（变形性骨炎），以及有继发于乳腺癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性疾病的肿瘤性骨溶解、甲状旁腺机能亢进，缺乏活动或维生素D中毒等情况引起的高钙血症和高钙现象等疾病。

成分

本品主要成份為鮭魚降鈣素。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

1、骨質疏鬆症： （1）早期和晚期的絕經後骨質疏鬆症。 （2）老年性骨質疏鬆症。 （3）繼發性骨質疏鬆症，例如：皮質類固醇治療或缺乏活動。為了防止骨質進行性丟失，應根據個體的需要適量地攝入鈣和維生素D。 2、伴有骨質溶解和/或骨質減少的骨痛。 3、Pagct氏骨病（變形性骨炎），特別是伴有下列情況的病人： （1）骨痛。 （2）神經併發症。 （3）骨轉換增加，表現在血清鹼性磷酸酶增高和尿羥脯氨酸排洩增加。 （4）骨病變進行性蔓延。 （5）不完全或反覆骨折。 4、有下列情況引起的高鈣血癥和高鈣現象： （1）繼發於乳腺癌、肺或腎癌、骨髓瘤和其它惡性疾病的腫瘤性骨溶解。 （2）甲狀旁腺機能亢進，缺乏活動或維生素D中毒。 （3）高鈣血癥危象的急診治療；慢性高鈣血癥需作長期治療的患者，應持續到對其原發疾病的特殊治療見效為止。 （4）神經性營養不良症（痛性神經性營養不良或Sudeck氏病）。 （5）由不同病因和誘因所致，諸如創傷後骨質疏鬆症、交感神經營養不良、肩-臂綜合症、外周神經受傷所致的灼痛，藥物引起的神經營養不良。

規格

（1）2ml：0.25mg，相當於1000IU。20噴，每噴含鮭魚降鈣素12.5µg。每瓶20噴，相當於50IU。（2）4ml：0.5mg，相當於2000IU。40噴，每噴含鮭魚降鈣素12.5µg。每瓶20噴，相當於50IU。（3）5ml：0.75mg，相當於3000IU。60噴，每噴含鮭魚降鈣素12.5µg。每瓶20噴，相當於50IU。

用法用量

1、骨質疏鬆症：根據病人的治療情況，每日或隔日2-4噴、單次或分次給藥。 2、伴有骨質溶解和/或骨質減少的骨痛：根據個體需要做到劑量調整，每日4-8噴。單次給藥最高劑量為4噴。需大劑量用藥時，應分次給藥。可能需要治療數天時間，才能完全發揮藥物的止痛作用。為了能長期治療。為了能長期治療，通常可減少初始的日劑量或延長給藥的時間間隔。 3、Paget’S病（變形性骨炎）：每日4噴，一次或分次給藥。某些病例在治療初期可能需要每日8噴分次給藥。至少應持續用藥3個月或更長時間，劑量則視病人的需要進行調整。在Patet’S病和其它一些骨高週轉性慢性疾病中，鮭降鈣素的治療至少應維持幾個月至幾年時間。治療能使血清鹼性磷酸酶顯著下降，並明顯地減少了尿羥脯氨酸的排洩，常至正常值。然而，極少數病例，初期下降後再次升高，醫生必須根據臨床表現作出判斷是否應該中止治療和何時再回復治療。中止治療後一或幾個月可能再次發生骨代謝紊亂，對此須重新開展鮭降鈣素的新療程。 4、高血鈣症：慢性高鈣血癥的長期治療：每日4-8噴，單次給藥最高劑量為4噴，當需要更大劑量用藥時，應分次給藥。 5、神經性營養不良症：早期診斷極為重要，一旦確診應立即開始治療。在2-4周內，每日一次性給藥4噴，以後可根據治療情況，隔日給藥4噴連續6周。長期使用本品的病人可能產生降鈣素抗體，不過通常並不影響臨床療效。有時長期治療中所見到的脫逸現象可能是由於結合部位的飽和所致，這顯然與抗體的產生無關。治療中斷後，病人對鮭降鈣素的反應可恢復。 6、噴霧瓶使用方法： （1）取下瓶蓋。 （2）手持鼻噴瓶，用力按壓瓶帽，然後放鬆，重複操作（1-2次），直到釋放均勻細小的氣霧，即可使用。 （3）將噴霧瓶的噴嘴插入一側鼻孔，確保瓶口與鼻腔成直線，按壓瓶帽一次然後鬆開。 （4）噴壓一個劑量後，用鼻子深吸氣幾次，以免藥液流出鼻孔，不要立即用鼻孔呼氣。 （5）如果醫生讓你一次用藥兩噴，在另一個鼻孔重複操作一次。 （6）每次用完後蓋好瓶蓋。 （7）一旦使用，噴霧瓶應貯藏在室溫下，並且在四周內用完。 （8）如果噴霧器阻塞，可以透過強力的按壓啟動裝置來解除，請不要使用尖銳的物體，因為這會損傷噴霧器。

臨床應用及指南

吳維英透過鮭魚降鈣素噴鼻劑聯合替勃龍片治療內分泌失調性骨質疏鬆症的臨床效果，得出結論採用鮭魚降鈣素噴鼻劑聯合替勃龍片治療能夠顯著提高內分泌失調性骨質疏鬆症的臨床治療總有效率，值得進行臨床推廣。 （實用婦科內分泌雜誌(電子版)，2018，5(35):24+27.）

不良反應

1、可以出現噁心、嘔吐、頭暈、輕度的面部潮紅伴發熱感。這些不良反應與劑量有關，肌注或皮下注射較靜脈注射少見，鼻噴給藥又比皮下注射更少見，罕見有多尿或寒顫的報告。這些反應常常自發性地消退，僅在極少數的病例，需暫時性減少劑量。 2、在罕見的病例中，給予鮭降鈣素導致過敏反應，據報道個別的過敏反應可導致心動過速、低血壓和虛脫，但鼻內給藥尚無類似報導。

禁忌

1、對降鈣素過敏者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、慢性鼻炎患者應定期作檢查，因為鼻粘膜發炎時可增加機體對本品的吸收。 2、由於鮭魚降鈣素是一種多肽，故有可能發生系統性過敏反應。對有過敏傾向的的病人，用藥前應進行皮試。

藥物相互作用

1、抗酸藥和導瀉劑因常含鈣或其他金屬離子如鎂、鐵而影響本藥吸收。 2、與氨基糖苷類合用會誘發低鈣血癥。

藥物過量

迄今尚無因過量引起嚴重副作用的報道。藥物過量病人應對症、支援治療。

藥理作用

本品是由甲狀腺和甲狀旁腺內的濾泡旁細胞所分泌的多肽激素，具有抑制破骨細胞的活性。可抑制骨鹽溶解，阻止鈣由骨釋放，因骨骼對鈣的攝取仍在進行，故可產生降低血鈣作用。

毒理作用

1、重複給藥毒性：SD大鼠和Fisher344大鼠連續給予本品1年，劑量分別為20IU/kg/天和80IU/kg/天，結果後者的垂體腺瘤發生率升高，該結果與臨床的相關性尚不清楚。 2、遺傳毒性：採用傷寒桿菌、大腸桿菌和中國倉鼠V97細胞進行的遺傳毒性試驗結果均為陰性。 3、生殖毒性：家兔給予本品臨床推薦劑量14至56倍時，可引起胎仔出生體重下降。由於降鈣素不能透過胎盤屏障，該結果可能是透過影響妊娠動物的代謝而產生。另外，降鈣素可抑制動物乳汁分泌。

藥代動力學

採用不同的方法所獲得的鮭降鈣素噴鼻劑的生物利用度的資料差異很大。正如其它多肽激素情況一樣，鮭降鈣素的血漿濃度是不能預測治療反應的。相反，骨代謝適當的指標測定，諸如鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌，已證明與劑量有關，且可作為生物活性的可靠結果，而且應該被用來評估臨床療效。按照生物活性觀點，鮭降鈣素噴鼻劑的生物活性大約是肌肉注射或皮下注射給藥的一半。根據注射用鮭降鈣素的研究資料，95％的鮭降鈣素及其代謝物經腎臟排出，其中2％為原形，蛋白結合率為30-40％。

貯藏方法

2-8℃儲存。鼻噴瓶一旦開啟使用，必須直立放置於室溫條件下，最長可使用四周。

有效期

24個月