鮭降鈣素注射液 - 西藥

鲑降钙素注射液，西药名。为钙及骨代谢调节药。用于治疗老年骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，骨转移癌致高血钙症。

成分

本品主要成分為鮭降鈣素，是由二十二個氨基酸組成的多肽，與天然鮭降鈣素1結構相同。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品用於治療老年骨質疏鬆症，絕經後骨質疏鬆症，骨轉移癌致高血鈣症。

規格

（1）1ml：8.3μg（50IU）；（2）1ml：16.7μg（100IU）。

用法用量

1、皮下或肌內注射，需在醫生指導下用藥。2、骨質疏鬆症：每日一次，根據疾病的嚴重程度。每次50-100IU或隔日100IU，為防止骨質進行性丟失，應根據個體需要，適量攝入鈣和維生素D。3、高鈣血癥：每日每千克體重5-10IU，一次或分兩次皮下或肌內注射，治療應根據病人的臨床和生物化學反應進行調整，如果注射的劑量超過2ml，應採取多個部位注射。4、變形性骨炎：每日或隔日100IU。

臨床應用及指南

唐濤透過鮭降鈣素注射液治療骨質疏鬆的臨床療效，得出結論鮭降鈣素注射液治療骨質疏鬆的臨床療效顯著，可減輕患者疼痛，提高患者生活能力，且不良反應少。（臨床合理用藥雜誌，2016，9(09):90-92.）

不良反應

1、可以出現噁心、嘔吐、頭暈、輕度的面部潮紅伴發熱感。這些不良反應與劑量有關，靜脈注射比肌內注射或皮下注射給藥更常見。罕見的多尿和寒戰已有報告。這些反應常常自發性地消退，僅在極少數的病例，需暫時性減少劑量。2、在罕見的病例中，給予本品可導致過敏反應，包括注射部位的區域性反應或全身性面板反應。據報道個別的過敏反應可導致心動過速、低血壓和虛脫。

禁忌

1、對降鈣素過敏者禁用。2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、對降鈣素有可以過敏史的患者在使用前必須進行面板試驗。面板試驗方法如下：（100IU/支）用T.B針筒取0.1ml，用生理鹽水稀釋至1ml，皮下注射0.1ml（約1IU），觀察15分鐘，注射部位不超過中度紅色為陰性，超過中度紅色為陽性。2、長期臥床治療的患者，每日需檢查血液生化指標和腎功能。3、治療過程中如出現耳鳴、眩暈、哮喘應停用。4、變形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者，應根據血清鹼性磷酸酶及尿羥脯氨酸排出量決定停藥或繼續治療。5、本品必須在醫師指導下應用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。7、兒童用藥：由於缺乏有關兒童長期使用本品的充分資料，除非在醫生認為有長期治療的指徵情況下應用，一般治療時間不要超過數週。8、老年用藥：老年人應用無需調整劑量。9、藥物過量：某些患者可能在長期大劑量注射本品後產生少量抗體，但不影響療效，這現象正如同糖尿病患者使用胰島素一樣，但極少產生胰島素的耐藥性，在極少的患者可能有區域性和全身的過敏反應，此時若確證過敏是由於使用本品造成，則需停止使用本品，而改用其他藥物。

藥物相互作用

1、抗酸藥和導瀉劑因常含鈣或其他金屬離子如鎂、鐵而影響本藥吸收。2、與氨基糖苷類合用會誘發低鈣血癥。

藥理作用

降鈣素是由甲狀腺和甲狀旁腺內的濾泡旁細胞所分泌的多肽激素。其具有抑制破骨細胞的活性，從而抑制骨鹽溶解，阻止鈣由骨釋出，而骨骼對鈣的攝取仍在進行，因而可降低血鈣。

藥代動力學

降鈣素直接作用於骨，但它也能直接被胃腸道和腎吸收，鮭降鈣素的代謝首先在腎中迅速代謝轉化成無活性的小碎片，但也在血液和周圍組織中代謝，一小部分沒有代謝的和它的無活性代謝物在尿中被排洩。研究表明鮭降鈣素不能透過胎盤屏障和血腦屏障，鮭降鈣素在肌肉注射或皮下注射後其生理活性很好，生物利用度達70%，在給藥後一小時血藥濃度達峰值，消除半衰期是70-90分鐘，95%的注射量將由腎臟代謝後排洩，蛋白的結合率為30-40%。

貯藏方法

遮光，密閉，2-8℃儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與鮭降鈣素對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為3.9-4.5（通則0631）。2、有關物質：取本品適量，用流動相A稀釋製成每1ml中含8.3μg的溶液，作為供試品溶液。取N-乙醯-半胱氨醯-鮭降鈣素對照品，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中含0.25mg的溶液，取上述溶液10μl、含量測定項下的系統適用性溶液250μl與流動相A240μl，混勻，作為系統適用性溶液。照鮭降鈣素含量測定項下色譜條件試驗，取系統適用性溶液200μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。N-乙醯-半胱氨醯-鮭降鈣素峰與鮭降鈣素主峰的分離度應大於3.0，N-乙醯-半胱氨醯-鮭降鈣素峰的拖尾因子不得過2.5，降鈣素C峰與鮭降鈣素主峰的相對保留時間為0.5-0.6，精密量取供試品溶液200μl注入色譜儀，記錄色譜圖，按峰面積歸一化法計算，除去醋酸等溶劑峰與輔料峰，降鈣素C不得大於7.0%，其他單個雜質的峰面積不得大於3.0%，其他各雜質峰面積的和不得大於5.0%，供試品溶液色譜圖中小於0.1%的峰忽略不計。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鮭降鈣素中含內毒素的量應小於600EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。