丙戊醯胺栓 - 西藥

丙戊酰胺栓，西药名。为抗癫痫药。用于预防和治疗各种类型癫痫。适用于癫痫强直阵挛发作、失神发作、婴儿痉挛症等。

成分

本品主要成份為丙戊醯胺。

性狀

本品為乳白色栓劑。

適應症

本品用於預防和治療各種型別癲癇。適用於癲癇強直陣攣發作、失神發作、嬰兒痙攣症等。

規格

（1）0.1g。（2）0.2g。（3）0.4g。（4）0.6g。

用法用量

肛門給藥。按體重一次8-18mg/kg，一日2次或遵醫囑。2歲以下兒童一次100mg，一日2次；2-7歲兒童一次200mg，一日2次；7-15歲兒童一次400mg，一日2次；16歲以上成人一次600mg，一日2次。

不良反應

本品在使用過程中，少數患者會出現食慾改變、噁心嘔吐、頭痛頭昏、乏力嗜睡等症，停藥後自行消失。

禁忌

有肝病或明顯肝功能損害時禁用。

注意事項

1、用藥前排空大便。2、用藥期間避免飲酒。3、本品在使用過程中出現副作用，往往提示血藥濃度過高，故有條件時，最好進行血藥濃度檢查。4、有血液病、肝病史、腎功能損害、器質性腦病時慎用。5、出現意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時應停藥。6、本品主藥有昇華性質，正常貯藏時栓劑表面如出現白色絨毛，可繼續使用，不影響療效。7、栓劑由於受熱變軟時，可將栓劑連同外殼置冷水中冷卻，變硬後即可使用。8、用時為避免副反應，可自小劑量開始，逐步加大使用劑量。9、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品能透過胎盤屏障，動物試驗有致畸的報道，人類尚未能證實，但孕婦應慎用。（2）丙戊酸可經乳腺分泌入乳汁，濃度為母體血藥濃度的1%-10%，哺乳期婦女應慎用。

藥物相互作用

1、本品與全麻藥或中樞神經抑制藥合用，後者的臨床效應可更明顯。2、與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。3、與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。4、與苯妥因鈉、苯巴比妥合用，會引起苯妥因鈉、苯巴比妥血藥濃度升高。5、與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。6、與氯硝西泮合用防治失神發作時，曾有報道少數病例反而誘發失神狀態。7、與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。8、與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。9、與氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時高速用量以控制發作。

藥理作用

本品系丙戊酸類廣譜抗驚厥藥物。其作用機制尚未闡明，可能是透過不同程度的抑制腦內γ-氨基丁酸（GABA）降解酶系，從而使腦內GABA濃度升高，同時增加穀氨酸脫氫酶的活性，使腦內GABA合成增多。另一方面，阻止軸突及膠質細胞對GABA的再攝取，也可增加突觸間隙內的GABA濃度。增加由GABA實現的突觸後抑制。研究表明可阻止癲癇病灶異常放電擴散。

毒理作用

動物實驗表明，本品對經直腸給藥的大白兔直腸粘膜無刺激作用；實驗結果及病理檢查表明，家兔和狗大劑量口服丙戊酸的鹽類（丙戊酸鈉），均無明顯毒性。

藥代動力學

本品經直腸緩慢吸收，在血液中迅速轉化成為生理活性成份丙戊酸，達峰時間長，峰濃度較低，可以避免一天內血藥濃度的過大波動，生物利用度高，半衰期（t_1/2）為15小時，有效血藥濃度為46-89μg/ml。血漿蛋白結合率約80%-94%，隨著血藥濃度的增高，遊離部分逐漸增多，從而增加進入腦組織的梯度；尿毒症及肝硬化時降低。在肝臟中代謝，主要由腎臟排洩。

貯藏方法

遮光，密閉，在30℃以下儲存。

有效期

24個月