麻黃鹼 - 西藥

麻黄碱，即盐酸麻黄碱，西药名。为肾上腺素受体激动药。用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症。

成分

其製劑主要成分為鹽痠麻黃鹼。

性狀

鹽痠麻黃鹼注射液：無色的澄明液體。

適應症

本品適用於蛛網膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓症及慢性低血壓症。

規格

鹽痠麻黃鹼注射液：1ml：30mg。

用法用量

鹽痠麻黃鹼注射液： 1、常用量：皮下或肌內注射一次15-30mg（0.5-1支），一日3次。 2、極量：皮下或肌內注射一次60mg（2支），一日150mg（5支）。

不良反應

1、對前列腺肥大者可引起排尿困難。 2、大劑量或長期使用可引起精神興奮震顫、焦慮、失眠、心痛、心悸、心動過速等。

禁忌

甲狀腺機能亢進、高血壓、動脈硬化、心絞痛等病人禁用。

注意事項

1、交叉過敏反應  對其他擬交感胺類藥，如腎上腺素、異丙腎上腺素等過敏者，對本品也過敏。 2、如有頭痛、焦慮不安、心動過速、眩暈、多汗等症狀，應注意停藥或調整劑量。 3、短期內反覆用藥，作用可逐漸減弱(快速耐受現象)，停藥數小時後可以恢復。每日用藥如不超過3次，則耐受現象不明顯。 4、運動員慎用。 5、剖腹產麻醉過程中用本品維持血壓，可加速胎兒心跳，當母體血壓超過17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時不宜用。 6、本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女禁用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）剖腹產麻醉過程中用本品維持血壓，可加速胎兒心跳，當母體血壓超過17.3/10.7kPa（130/80mmHg）時不宜用。 （2）本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女禁用。 8、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 9、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 10、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與腎上腺皮質激素合用，本品可增加它們的代謝清除率，須調整皮質激素的劑量。 2、尿鹼化劑，如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等，影響本品在尿中的排洩，增加本品的半衰期，延長作用時間，特別是如尿保持鹼性幾日或更長，患者大多致麻黃鹼中毒，本品用量應調整。 3、與α受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時，可對抗本品的加壓作用。 4、與全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用，可使心肌對擬交感胺類藥反應更敏感，有發生室性心律失常危險，必須同用時，本品用量應減小。 5、與三環類抗抑鬱藥如馬普替林同用時，降低本品的加壓作用。 6、與洋地黃苷類合用，可致心律失常。 7、與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用,可加劇血管收縮，導致嚴重高血壓或外圍組織缺血。 8、與多沙普侖同用，兩者的加壓作用均可增強。

藥理作用

本品可直接激動腎上腺素受體，也可透過促使腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。可舒張支氣管並收縮區域性血管，其作用時間較長；加強心肌收縮力，增加心輸出量，使靜脈迴心血量充分；有較腎上腺素更強的興奮中樞神經作用。

藥代動力學

肌注或皮下注射很快被吸收，可透過血腦屏障進入腦脊液。肌注10-20分鐘起效，持續作用肌注或皮下注射25-50mg後的0.5-1小時。Ｔ_1/2當尿pH為5時約3小時，尿pH值為6.3時約6小時。吸收後僅有少量經脫胺氧化，大部分以原形自尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品10mg，加水1ml溶解後，加硫酸銅試液2滴與20%氫氧化鈉溶液1ml，即顯藍紫色；加乙醚1ml，振搖後，放置，乙醚層即顯紫紅色，水層變成藍色。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集387圖）一致。 3、本品的水溶液顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

1、溶液的澄清度：取本品1.0g，加水20ml溶解後，溶液應澄清。 2、酸鹼度：取本品1.0g，加水20ml溶解後，加甲基紅指示液1滴，如顯黃色，加硫酸滴定液（0.01mol/L）0.10ml，應變為紅色；如顯淡紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.10ml，應變為黃色。 3、硫酸鹽：取本品1.0g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液10ml製成的對照液比較，不得更濃（0.010%）。 4、有關物質：取本品約50mg，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100m量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法（通則0512）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀6.8g，三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺調節pH值至（3.0±0.1）-乙腈（90：10）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數按鹽痠麻黃鹼峰計算不低於3000。精密量取對照溶液與供試品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。 6、乾燥失重：取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。 7、熾灼殘渣：不得過0.1%（通則0841）。 8、重金屬：取本品1.0g，加水23ml溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

1、取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml，加熱溶解後，加醋酸汞試液4ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯翠綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.17mg的C₁₀H₁₅NO·HCl。 2、按乾燥品計算，含C₁₀H₁₅NO·HCl不得少於99.0%。