枸櫞酸鉍雷尼替丁 - 西藥

枸橼酸铋雷尼替丁，西药名。常用剂型有片剂、胶囊。为胃黏膜保护药。用于治疗良性胃溃疡，活动性十二指肠溃疡；联合克拉霉素治疗幽门螺杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡，能显著降低溃疡复发。

成分

本品主要成分為枸櫞酸鉍與雷尼替丁的複合物。

性狀

（1）枸櫞酸鉍雷尼替丁片：薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至微黃色。（2）枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊：內容物為微黃色至淡黃棕色顆粒或粉末。

適應症

本品適用於治療良性胃潰瘍，活動性十二指腸潰瘍；聯合克拉黴素治療幽門螺桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復發。

規格

（1）枸櫞酸鉍雷尼替丁片：0.2g。（2）枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊：0.2g；0.35g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。枸櫞酸鉍雷尼替丁片：1、成人每次0.4g，每日二次，飯前或飯後服。2、治療十二指腸潰瘍：每次0.4g，每日二次，療程4周。3、治療良性胃潰瘍：每次0.4g，每日二次，療程6-8周。4、治療幽門螺桿菌陽性的十二指腸潰瘍：枸櫞酸鉍雷尼替丁片每次0.4g，每日二次，療程4周；首兩週聯用克拉黴素0.5g，每日二或三次（每日總劑量1-1.5g）。枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊：口服，一次350mg，一日2次，飯前服，療程不宜超過6周；與抗生素合用的劑量和療程遵醫囑。

不良反應

1、過敏反應：罕見，包括面板瘙癢，皮疹等。2、胃腸功能紊亂：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、胃痛、便秘。3、肝功能異常：一過性轉氨酶（ALT和AST）異常。4、罕有粒細胞減少。5、中樞神經系統紊亂：偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常，罕見震顫。6、也可出現與雷尼替丁相關的不良反應。

禁忌

1、對枸櫞酸鉍雷尼替丁或其任何組份過敏者禁用。2、重度腎功能損害者禁用。

注意事項

1、本品可引起糞色變黑，舌發黑，易與黑便混淆，但停藥後消失。2、本品不宜長期大劑量使用（不宜超過12周）。3、腎功能不全者（肌酐清除率<25ml/min）不宜使用或禁用。4、胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性。5、與克拉黴素聯用時，應注意抗生素的使用說明書中的注意事項。6、如與抗生素聯用後，仍未根除幽門螺桿菌者，應做抗生素耐藥試驗，必要時更換抗生素。7、有急性卟啉病史者不宜使用。8、診斷干擾：胃鏡檢查前4周內應用本藥，可使胃鏡檢查時Hp的檢測呈假陰性結果。9、本品能對抗胃酸引起的胃黏膜損害，但會加重乙醇引起的胃黏膜損害。10、藥物不要放在孩童可觸及的地方。11、廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。12、孕婦及哺乳期婦女用藥：不建議用於孕婦和哺乳期婦女。13、兒童用藥：尚無有關兒童使用本品的研究資料，因此不宜用於兒童。14、老年用藥：（1）老年患者（≥65歲）若用藥後僅血清雷尼替丁升高，而血清枸櫞酸鉍不高於普通人群，則一般無需調整劑量。（2）腎臟清除率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸櫞酸鉍升高，若肌酐清除率<25ml/min則禁用本品。15、藥物過量：（1）大、小鼠灌服本品2000-4000mg/kg，相當於人推薦劑量的15-30倍，可致實驗動物震顫、角弓反張、呼吸困難甚至死亡。（2）動物急毒研究發現，使用大劑量枸櫞酸鉍雷尼替丁可能導致腎毒性。（3）用藥過量時，可採用洗胃清除胃內殘留的RBC，血液透析清除血漿中的枸櫞酸鉍和雷尼替丁，並給予適當的支援療法。

藥物相互作用

1、與克拉黴素聯用時，機體血清雷尼替丁、枸櫞酸鉍及14-羥克拉黴素的濃度分別增加57%、48%及31%。2、與大劑量抗酸藥（170mEq）合用，血清雷尼替丁濃度下降28%，血清枸櫞酸鉍的濃度也下降。3、與阿司匹林合用，乙醯水楊酸的吸收輕度下降。4、食物可降低鉍劑的吸收，有實驗表明餐後服用800mg枸櫞酸鉍雷尼替丁，其吸收率及吸收度較餐前半小時服用者分別下降50％及25％，但不影響臨床療效。

藥理作用

本品為制酸藥和鉍劑的複合體，可透過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門螺桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑，發揮抗消化性潰瘍的作用。

毒理作用

本品小鼠口服LD₅₀值為3723.05（3475.84-3987.84）mg/kg；靜脈注射LD₅₀值為52.28（48.69-56.13）mg/kg。大鼠口服本品（800，400，100mg/kg）及Beagle狗口服本品（400，50mg/kg），連續90天，均未發現明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規檢查發現紅細胞和蛋白，停藥後逐漸恢復，未見延遲毒性反應。無致突變作用，無致畸胎作用。

藥代動力學

本品400mg口服後，在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中，雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml；達峰時間Tmax為2.23±0.53hr；血漿蛋白結合率為15%；吸收率和吸收度隨給藥劑量增加（至1600g）而成比例增加；血漿半衰期為2.25±0.38hr；在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物，分別佔給藥劑量的4%、1%和1%；其中30%經腎臟排洩。鉍的吸收低於攝入量的1%，其吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加（口服RBC劑量大於800mg時），血漿半衰期為2.8-3.1h，大於99%的鉍在胃腸道中不吸收，直接排出體外。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存（10-30℃）。

有效期

24個月